科(kē)普(pǔ)有機矽甲基矽油在藥物領域的應用
甲基(jī)矽油是生活(huó)用品當中(zhōng)很多種類都必備的一種化工產品,很多人都知道它在(zài)洗發水,洗潔精以及化妝品等日用品中運用的比較廣(guǎng)泛,出了這些在有機矽膠產品以及生活矽膠日用品(pǐn)原材料擋當中它也是必不可少的(de),而除了以上的作用,二甲基矽油在醫療藥物產業當中同樣有運用,所以您購買的很多藥劑中也有(yǒu)它的身影,你了解過了嗎?

一、 應用效果最好的疏水劑(jì)
1、抗酸膠囊的製備
甘油22.02kg,蒸餾水34.13kg,二甲基矽油10kg,加入明膠(jiāo)43.85kg,與70~80℃減壓溶解,常法製成膠囊(náng)。甲醛/丙酮(1/60)混(hún)合(hé)液噴灑於膠囊上而製得。由(yóu)於二甲基矽(guī)油的疏水效果,製得的膠囊在酸性胃(wèi)液中2小時不(bú)崩解,在(zài)堿性腸(cháng)溶液中200~620秒(miǎo)溶解,對酶、溫度(dù)均穩定(dìng),機械強度較好。
2、糖衣片(piàn)的打光(保光劑)
在拋光操作時,將加有2%二甲基矽油的川蠟細粉加入包完色衣的片劑(jì)中,進行拋(pāo)光,糖衣片比未加二甲基矽(guī)油比較,色澤表麵光亮美觀,並有防潮作用,確(què)保糖(táng)衣片在儲存期(qī)內(nèi)不脫色、不黴變。
3、薄膜衣包衣材料
用作薄膜衣材料增塑劑,利用二甲基矽油的疏水性、耐氧性,使片芯與外部隔離,不(bú)受空氣中水分、氧氣等(děng)作用,不吸潮變質且衣層牢固光滑。
二(èr)、水溶性滴丸成型最好的冷凝劑
滴丸的滴液在冷(lěng)凝劑中可能發生的(de)行為有鋪展(zhǎn)、形成液滴和(hé)混合幾(jǐ)種情況(kuàng)。一般把(bǎ)表麵張力較(jiào)小(xiǎo)的液體(tǐ)放入(rù)表麵張力較大的液體中表麵就會發(fā)生鋪展,反之則易形成液滴。二甲(jiǎ)基矽油是常見(jiàn)的水溶性滴丸(wán)冷凝劑中表麵能最小的(de)冷凝劑(液體石蠟0.035N/m,植物油0.035 N/m,二甲矽(guī)油0.021 N/m)。
另二甲矽油型號規(guī)格有很多種,可以通(tōng)過調節溫度和選用不同型號的(de)二甲矽油,來調節液滴在冷凝劑中的成型和沉澱速度,以(yǐ)達到最好的工藝狀況和質量狀(zhuàng)況,且不存在汙染石化產品(pǐn)有毒物質及(jí)水性(xìng)滴丸沾水變色黴變的隱患,這是液體(tǐ)石蠟(là)和植物油無法保證的(de)。
尤其是用S-40(聚氧乙烯單硬脂酸脂)、泊洛(luò)沙姆(poloxamer)為基(jī)質的滴丸必須用(yòng)二甲基矽油作冷凝液,不(bú)能用液狀(zhuàng)石蠟作冷凝液,因二基矽油能增加水難溶活性藥物的溶解,有(yǒu)利於藥物(wù)的吸收;泊洛沙姆(poloxamer)因具引(yǐn)濕性(xìng),不能用液狀石蠟作(zuò)冷(lěng)凝液。(滴丸生產(chǎn)中二甲矽油定期處理技術(shù);由於(yú)二甲矽油價格較貴,生產中應盡量循環使用,已經使(shǐ)用過的二甲矽油(yóu)會混入異物,最常(cháng)見的(de)異物(wù)之一是(shì)製備滴丸時(shí)產生的碎丸,可以采用濾過、靜置沉澱或離心的方法去除;另外常見的異物為(wéi)水,使用混(hún)油(yóu)水分的二甲矽(guī)油做冷凝(níng)劑時,滴丸有可能出現溶解、變形甚至不能冷凝變硬,除去二甲矽油中水分的方法是:將魂有水分的二甲基矽(guī)油冷凍在-4℃,待水分凝結成(chéng)冰(bīng)後取出,迅速濾過,即可去除。

三、 微粉和微丸生產中唯(wéi)一有效的抗靜電劑
藥丸或微丸在流(liú)化床內建立流態化,當物料通過噴(pēn)霧區域時,衣材霧粒噴灑在其表麵,經結合、鋪展(zhǎn)、幹燥後附著,形成一小塊衣膜(mó)。經過辭反複噴(pēn)塗,衣膜逐漸擴展,最後形成連續的整(zhěng)體衣層,達到包衣的(de)目的。為確(què)保安全操作及物(wù)料完全分散,讓粉料不至於粘連成團,粉(fěn)料噴(pēn)霧時(shí)應加入抗靜電劑。
二甲矽油是目(mù)前唯一有抗靜電效果的藥用輔料,用作抗靜(jìng)電劑用量為(wéi)粉(fěn)粒(lì)重量的0.1%。
四、 固體製劑中用作潤(rùn)滑劑
潤滑劑是指壓片前加(jiā)入待壓片物料中,使之具有(yǒu)或增加流動性(xìng)、抗黏著性和潤滑性,以利於壓片過程進行的輔料(liào)的總稱。據潤滑劑的作用機(jī)理將(jiāng)其分為三種;潤滑劑是指能降低顆粒或片劑與衝(chōng)模間摩擦力的輔料。
片劑衝模在清潔(jié)後(hòu),抹上一層二甲矽油也能解(jiě)決部分品種粘衝問(wèn)題。
1、緩釋阿司(sī)匹(pǐ)林片
取阿司匹林粉1000g(結晶直徑為0.1770mm),乙氧基乙基纖維素(含乙氧基(jī)12%)70g,溶於(yú)300ml(1:1)甲苯-二氯甲烷的溶液與含二甲矽油30g的甲苯溶液(yè),澱粉(fěn)400g,甘油(yóu)棕櫚酸硬脂肪酸酯300g,滑石粉50g,微晶纖維素100g,常法製成片劑即得(dé)。
2、複方撲熱息(xī)痛膠囊
取阿司匹林顆粒加熱到50℃,用(yòng)1:1的甲基丙烯(xī)酸和甲(jiǎ)基丙烯酸酯的共聚物和0.045%AF乳液(消(xiāo)泡劑)包衣,在(zài)沸騰(téng)幹燥床(chuáng)中於37.8℃幹燥24h以上,然後稱取52.144g,加入月桂醇硫酸鈉0.203g、撲熱息痛(tòng)41.45g、二甲矽油0.363g、聚(jù)氧乙烯脫水單油酸酯0.145g混合(hé)均勻,裝入(rù)膠囊(náng)即得。膠囊重700mg,每(měi)粒含阿司匹林和撲熱息痛(tòng)各325mg。
3、布洛芬緩釋片
取布洛芬58.25%,乳糖(táng)14.50%,磷(lín)酸氫鈣12.60%,山崳酸甘油酯11.65%,硬脂酸鎂1.0%,滑(huá)石(shí)粉+矽油(4:1)2.0%常法製成片劑。
五、 用(yòng)作栓劑等製劑生(shēng)產過程中的(de)脫模劑
栓劑的製備是指藥物與基質熔融,趁熱倒入栓劑模具,冷卻成型(xíng)後,刮平取出的一種腔(qiāng)道用(yòng)製劑(jì)。
水溶性栓劑產品的脫膜劑常用二甲矽油(yóu),液體石蠟;二甲(jiǎ)矽油非石化類產品,減少過敏(mǐn)、刺激(jī)等反應的可能風險。
用泊洛沙姆188(poloxamer)為基質的栓劑則必須用二甲矽油作脫模劑,因為泊(bó)洛(luò)沙姆188(poloxamer)具有引濕性。
六(liù)、中藥(yào)提取回(huí)流過程(chéng)及生物發酵過程中的安全消泡(pào)劑(jì)
中藥提取回流及生物發酵過程中經常會(huì)產生大量的氣泡,導致溢漏或爆鍋等現象,常見的使用辦法是加入少量消(xiāo)泡劑,消泡(pào)劑表麵張力小,能改(gǎi)變氣泡表麵張力,使其破裂,能消除中(zhōng)藥回(huí)流提取及生物發(fā)酵過程中被泡(pào)沫貯留的氣體,常見的消泡劑有乙醚、二甲矽油或其他;乙醚、一些複合消泡液的組成成分都具有生理活性,其安全性未得到認(rèn)可。
二甲矽油是唯一(yī)被藥監部門認(rèn)可的消泡劑。
二(èr)甲矽油的(de)用量約為每(měi)立方提取液(發酵液)10毫(háo)升,即有顯著的消泡效果。
七、醫用消泡乳劑的主要原料
矽乳1號(hào)處方;
二甲矽油(500型)20毫升,微分矽膠(jiāo)10g,平平(píng)加(jiā)A20,5%羥苯乙酯(zhǐ)乙醇溶液2毫(háo)升,純化(huà)水(shuǐ)適量,製成(chéng)1000毫升。
用於胃鏡X線胃腸(cháng)道檢(jiǎn)查時消泡,可提高診斷效果;也可用於消除各種原因引起的腹脹(zhàng)。
八、高端乳膏產品的基質組成—二甲矽油
用作軟膏基質,可提高藥物對皮膚的滲透能力,提高藥效;提高病人舒適度,提高藥物分散速度。
是一種(zhǒng)細膩、潤滑(huá)和珍珠般光亮,有化妝品般感(gǎn)官直覺且釋藥速度有明顯優勢的高端乳膏基質組成(chéng)。
常見(jiàn)配(pèi)方;
1、水包油(yóu)(O/W)型乳(rǔ)膏基質;
活(huó)性(xìng)成分,油相;十六醇,二甲矽(guī)油,氮酮,硬脂酸,司盤-60;水相;甘油,純化水等,二甲矽油比例一般為6-10%。如酮康(kāng)唑乳膏(gāo)等。
2、油包水(W/O)型乳膏基質;
活性成分,油相(xiàng);二(èr)甲矽油(yóu),白(bái)凡士林,單硬脂酸甘油酯,平平加A20,水相;甘油,純化水等,二甲矽油(yóu)比例一般(bān)為(wéi)1-5%。
如複方酮康唑乳膏等。
3、防曬霜
液體石蠟(là)5份,白蜂蠟10份,微晶石蠟5份,二甲矽油5份,白(bái)凡士(shì)林5份(fèn),聚氧乙烯失水山梨醇單月桂(guì)酸酯1份,失水山梨醇半倍油酸酯5份,香精適(shì)量,異丙醇肉豆蔻酸酯1份,二氧化鈦2份,純化(huà)水(shuǐ)21份,常法製成霜劑即得。因二甲矽油有(yǒu)十種型號不同,但性質相同的產(chǎn)品,其密度、黏度就成為可以(yǐ)靈活調(diào)節(jiē)一種理化性質,總有一種最適宜規格的產品或組(zǔ)合能調節出最好的製劑產品狀況,這是其他任何相似藥用輔料無法(fǎ)比擬的。
可見,二甲矽(guī)油作為藥用輔料和/或藥物活性成分,不僅性能優良(liáng)且是十分安全的。
九、二甲矽油在醫療器械,藥包材產品的應用技術(shù)
矽化;是指將二甲矽油(或二甲矽油稀釋液)均勻噴(pēn)曬在器具或材料表麵(miàn),然後烘幹,使器具或材料表麵塗上一層二甲矽油薄層的過程。矽化度一般以0.012-0.02mg/c㎡比較適宜。產(chǎn)品經矽化處理後(hòu),相關性能都得到明顯的改善。
1、 牙科材(cái)料(liào)經矽化處理後,相容性會明顯改善。
2、 手(shǒu)術器械、注射針尖經表麵矽化(huà)處理(lǐ)後,能減少對組織(zhī)的損傷,易穿刺;
3、 由於二甲(jiǎ)矽油具有抗凝血性,真空采血(xuè)管、貯血器、血透器械表麵經本品矽化處理後,可延長(zhǎng)血樣的貯存時間(jiān)以及(jí)血液循(xún)環裝置的血液消泡等。
4、 丁基橡膠膠塞表麵的摩擦係數很高(gāo),膠塞表麵的(de)處理時(shí)很必要的,矽化是一種克服膠塞(sāi)在(zài)操(cāo)作和機械方(fāng)麵問題的傳統(tǒng)方法。
5、 一次性敷料的(de)表麵矽(guī)化後,如紗布、藥棉(mián)等,能使之與(yǔ)傷口不粘結;
6、 用於醫療器具的潤滑用油,如一次性注射用(yòng)針筒的潤滑,是最安全(quán)的潤滑劑(jì);
7、 二甲矽油是避孕套(tào)最好的(de)非含苯潤滑劑(jì);
8、 二甲(jiǎ)矽油可直接用(yòng)於淺度燒、燙傷的急救藥(家庭常(cháng)備用)及防治疤痕;
9、 二甲矽油是可用於中老年(nián)人性生活的無安全隱患的(de)潤滑劑。
由於工業二(èr)甲(jiǎ)矽油與(yǔ)二甲矽油藥用原輔料在原料、生產工藝、生產環境、質量監控以及質量標(biāo)準、以及雜質成分等方麵存在巨大(dà)差異,因而產品質量差異明顯。工業二甲矽油中含有多種(zhǒng)成分複雜、對人體有害的化學物質,而且常規標(biāo)準(zhǔn)沒有(yǒu)相關檢測方法(fǎ),因此,建議藥品、醫療器械(xiè)、食品和(hé)化(huà)妝品的生產企業,使(shǐ)用二甲矽油藥用級原輔料,以保證此類直接關係(xì)到群眾生命健康的產品的(de)安全性。
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