科普有機矽甲基矽油(yóu)在藥物領(lǐng)域的應(yīng)用
發表時間:2019-12-28
甲基矽油是生(shēng)活用品當中很多種類都必備的一種化工產品(pǐn),很多人(rén)都知道它在(zài)洗發水,洗潔精以及化妝品(pǐn)等日用(yòng)品中運用(yòng)的(de)比較廣泛,出了這些在(zài)有機矽膠(jiāo)產品(pǐn)以及生活矽膠日用品原(yuán)材料擋當中它也是必不可少的,而除了以上的(de)作用,二甲基矽(guī)油在醫療藥物產業當中同樣有運用,所(suǒ)以您購買的很多藥劑中也有它的身影,你了解過了嗎(ma)?

一、 應用效(xiào)果最好的疏水劑
1、抗酸膠囊的製備
甘油22.02kg,蒸餾(liú)水34.13kg,二甲基矽油10kg,加(jiā)入明膠43.85kg,與70~80℃減壓溶解,常法製成膠囊。甲醛/丙酮(1/60)混合液噴灑於(yú)膠囊(náng)上而製得。由(yóu)於二甲基矽油的疏水效果,製得的膠(jiāo)囊在酸性胃液中2小時不崩解,在堿性腸溶液(yè)中200~620秒溶解,對酶、溫度均穩定,機(jī)械強度較好。
2、糖衣片的打光(保光劑)
在拋光操作時(shí),將加有2%二(èr)甲(jiǎ)基矽油的川蠟細粉加入(rù)包完色衣的片劑中,進(jìn)行拋光,糖衣片比未加二甲基矽(guī)油比(bǐ)較,色澤表麵(miàn)光亮美(měi)觀,並有防潮作用,確保糖衣(yī)片在儲存期內不脫色、不黴變。
3、薄(báo)膜衣包衣材料
用作薄膜衣材料增塑劑,利用二甲基矽油的疏(shū)水性、耐氧性,使片芯與(yǔ)外(wài)部隔離,不受空(kōng)氣中水(shuǐ)分、氧氣等作(zuò)用,不吸潮(cháo)變質(zhì)且衣層牢固光滑。
二、水溶性滴丸成型最好的冷凝劑
滴(dī)丸的滴液在冷凝劑中可能發(fā)生的行為有鋪(pù)展、形成(chéng)液滴和混合幾種情況。一般把(bǎ)表麵(miàn)張(zhāng)力較小的液體放入表麵張力較大的液體中表麵就會發生鋪展,反之則易形成液滴。二(èr)甲基矽油是常見的水溶性滴丸冷凝劑中(zhōng)表麵能最小的冷凝劑(液體石蠟(là)0.035N/m,植物油0.035 N/m,二甲矽油(yóu)0.021 N/m)。
另二甲矽油型號規(guī)格有很多種,可(kě)以通過調節(jiē)溫度和(hé)選用不同型(xíng)號的二甲矽油,來調節液滴在冷凝劑(jì)中的成(chéng)型和沉澱速度,以達到最好(hǎo)的工藝狀況和質量狀況(kuàng),且不存在汙染石化產(chǎn)品有毒物質及水性滴丸(wán)沾水變色黴變的隱患,這是液體石蠟和植物油無法保證的。
尤其(qí)是用S-40(聚氧乙烯單硬脂酸脂)、泊洛(luò)沙姆(poloxamer)為基質的(de)滴丸必(bì)須(xū)用(yòng)二甲基矽油作冷凝液,不能用液狀石蠟作冷凝液,因二基矽油(yóu)能增加(jiā)水難溶活性藥物的溶(róng)解(jiě),有利於藥物的吸收;泊洛沙姆(poloxamer)因(yīn)具引濕(shī)性,不能用液狀石(shí)蠟(là)作冷凝液。(滴丸生產中二甲矽油定期處理技術;由於二(èr)甲矽油價格較貴,生產中應盡(jìn)量循環使用,已經使用過的二甲矽油(yóu)會混入異物,最常見的異物之一是製備滴丸(wán)時產生的碎丸,可以采用濾過、靜置沉澱或(huò)離心的方法去除;另外常見的異物(wù)為水,使用混油水分的(de)二甲矽(guī)油做冷凝劑時,滴丸有(yǒu)可能出現溶解、變形(xíng)甚至不能冷凝變硬,除去二甲(jiǎ)矽(guī)油中水分的(de)方法是:將魂有水分的二甲基矽油冷凍在-4℃,待水分凝結成冰後取出,迅速濾過,即(jí)可(kě)去除。

三、 微粉和微丸生產中唯一有效的抗靜電劑
藥丸或微丸在流化床內建立流態化,當物料通過噴(pēn)霧區域時,衣(yī)材霧粒噴灑在其表麵(miàn),經結合、鋪展、幹燥後附著,形成一小塊衣膜。經過辭反(fǎn)複噴塗,衣膜逐漸擴展(zhǎn),最後形成連續的整體衣層,達到包衣的目的。為確保(bǎo)安(ān)全操作及物料完全分散,讓粉料不至於粘連成團,粉料噴霧時應加入抗靜電劑。
二甲矽油是目前唯一(yī)有抗靜電效果的藥用輔料,用作抗靜電劑用量為粉粒(lì)重(chóng)量的0.1%。
四、 固體(tǐ)製劑中用作潤滑劑
潤滑劑是指(zhǐ)壓片前加入待壓片(piàn)物(wù)料(liào)中,使之具有或增加流(liú)動性、抗黏著性和潤滑性,以利於壓片過程(chéng)進行的輔料(liào)的總稱。據(jù)潤滑劑的作用機理將其分為三種;潤滑劑是指能降低(dī)顆(kē)粒或(huò)片劑與衝模間摩擦力(lì)的輔料。
片劑(jì)衝模在清潔後,抹上一層(céng)二甲矽油也能解決部分品種粘衝問題。
1、緩釋阿司匹林片
取阿司匹林粉1000g(結晶直徑為0.1770mm),乙氧基乙基纖(xiān)維素(含乙氧基12%)70g,溶於(yú)300ml(1:1)甲苯-二氯甲(jiǎ)烷(wán)的溶液(yè)與含(hán)二甲矽油30g的甲苯(běn)溶液,澱粉400g,甘油棕櫚酸硬脂肪酸酯300g,滑石粉50g,微晶纖維素100g,常法製成片劑(jì)即得。
2、複方撲(pū)熱息(xī)痛膠(jiāo)囊
取(qǔ)阿司匹林顆粒加熱到50℃,用1:1的甲基丙烯(xī)酸和甲(jiǎ)基丙烯酸酯(zhǐ)的共聚物和0.045%AF乳液(消泡劑)包衣,在沸騰幹燥(zào)床中於(yú)37.8℃幹(gàn)燥24h以上(shàng),然後稱取52.144g,加入月桂(guì)醇硫酸(suān)鈉0.203g、撲熱息痛41.45g、二甲矽油0.363g、聚氧乙(yǐ)烯脫水單油(yóu)酸酯0.145g混合均(jun1)勻,裝入膠(jiāo)囊即得。膠囊重(chóng)700mg,每粒含阿司匹林和撲(pū)熱息痛各325mg。
3、布洛芬(fēn)緩(huǎn)釋片
取布(bù)洛芬58.25%,乳糖14.50%,磷酸氫鈣12.60%,山崳酸甘油酯11.65%,硬脂酸鎂(měi)1.0%,滑石粉+矽油(4:1)2.0%常法製成片劑。
五、 用作栓(shuān)劑等(děng)製劑生產過程中的脫模劑
栓劑的製備是指藥物與基質熔融(róng),趁熱倒入栓劑模具,冷卻成型後,刮平取出的一種腔道用(yòng)製劑。
水溶性栓劑產品的脫膜劑常用二甲(jiǎ)矽油,液體石(shí)蠟;二甲矽油非石化類產品,減少過敏、刺(cì)激等反應的可能風險。
用泊洛沙(shā)姆188(poloxamer)為基質的栓劑(jì)則必須(xū)用二甲(jiǎ)矽油作脫模劑,因為泊洛沙姆188(poloxamer)具有引濕性。
六、中藥提(tí)取回流過程及生物發酵過程中的安(ān)全消(xiāo)泡(pào)劑
中藥提取回流及生物發酵過程中經常會產生大量的氣泡,導致溢漏或爆鍋等現象(xiàng),常見的使用辦(bàn)法是加入少量消泡劑,消泡劑表麵(miàn)張力(lì)小,能(néng)改變氣泡表麵張(zhāng)力,使其破裂,能(néng)消除中藥回流提取(qǔ)及生(shēng)物發酵過程(chéng)中被泡沫貯留的氣體,常見的消泡劑有乙醚、二(èr)甲矽(guī)油或其他;乙醚、一些複(fù)合(hé)消泡液(yè)的組成成(chéng)分都具有生理活性,其安全性未得到認可。
二(èr)甲矽油是唯一被藥監部門認(rèn)可的消泡劑。
二(èr)甲矽油的用量約為每立方提取液(發酵液)10毫升,即有顯(xiǎn)著(zhe)的消泡效果。
七、醫用消泡乳(rǔ)劑的主要原料
矽乳1號(hào)處方;
二甲矽油(yóu)(500型)20毫升,微分矽膠10g,平平加A20,5%羥苯乙酯乙醇溶液2毫升(shēng),純化水適量,製成1000毫升。
用於(yú)胃鏡X線胃腸道檢查時消泡,可提高診斷(duàn)效果;也可用於消除各種原因(yīn)引起的腹脹。
八、高端(duān)乳膏產品的基質(zhì)組成—二甲矽油
用作軟膏基質,可提高藥物對皮膚的滲(shèn)透能力,提高藥效;提高病人舒適(shì)度,提高藥物分散(sàn)速度。
是一種細膩、潤滑和珍珠般光亮,有化妝品般感官直覺且釋藥速度有明顯優勢(shì)的高端乳膏基質組成。
常見配方;
1、水包油(yóu)(O/W)型乳膏基質;
活性成分,油相;十六醇,二甲矽油,氮酮,硬脂酸,司盤-60;水(shuǐ)相;甘油,純化水等,二甲矽油比例一般為6-10%。如酮康唑乳膏等(děng)。
2、油包水(W/O)型乳膏(gāo)基質;
活性成分,油相;二甲矽油,白(bái)凡士林,單硬脂酸甘油酯,平平加A20,水相;甘油,純化水等,二甲矽油(yóu)比例一(yī)般為1-5%。
如複方(fāng)酮康唑(zuò)乳膏等。
3、防曬霜
液體(tǐ)石蠟5份,白蜂蠟10份(fèn),微晶石蠟5份,二甲矽油5份,白凡士林5份,聚氧乙烯失水山梨(lí)醇單月桂酸酯1份,失水山梨醇半(bàn)倍油酸酯5份,香精適量,異丙(bǐng)醇肉豆蔻酸酯1份,二氧化鈦2份,純化水21份,常法製成霜劑即得。因二甲矽油有十種型號不同,但性質相同(tóng)的產品,其密度、黏度就成為可以靈活調節一種理化性質,總有一種最適宜規格的產品或組合能調節出(chū)最好的製劑產品狀況,這是其(qí)他任何相似藥用輔料無(wú)法比擬的。
可見,二甲矽油作為藥用輔料和/或藥物活性成分,不僅性能優良且是十分安全的。
九、二甲矽油在醫療器械,藥包材產品的(de)應(yīng)用技(jì)術
矽化;是指(zhǐ)將二甲矽油(或二甲矽油稀釋液)均勻噴曬(shài)在器具或(huò)材料表(biǎo)麵,然後烘幹,使器具(jù)或材料(liào)表麵塗上一層二甲矽油薄層的過程。矽化度一般以0.012-0.02mg/c㎡比較適(shì)宜。產品經矽化處理後,相關性能都得到明顯的改善。
1、 牙科(kē)材(cái)料經矽化處理後,相容性會明顯改善。
2、 手術器械、注射針尖經表麵矽化處理後,能減少對組織的損傷,易穿刺;
3、 由於二甲矽油具有抗凝血性,真空采血管、貯血器、血透器械表麵(miàn)經本品矽化處理後,可延(yán)長血樣的貯存時間以及血液循環裝置的血液消(xiāo)泡等。
4、 丁基(jī)橡膠(jiāo)膠塞表麵的摩(mó)擦係數很高,膠塞(sāi)表麵的(de)處理時(shí)很必要的,矽(guī)化是一種(zhǒng)克服膠塞在操作和機(jī)械方麵問題的傳統(tǒng)方法。
5、 一次(cì)性敷料的表麵矽化後,如紗布、藥棉等,能使之與傷口不粘結;
6、 用於醫(yī)療器具(jù)的潤滑用油,如一次性注射用針筒的潤滑,是最安全的(de)潤滑劑;
7、 二甲矽油是避孕套最好的非含(hán)苯潤滑劑;
8、 二(èr)甲矽油可直接用於淺度燒、燙傷的急救藥(家庭常備用)及(jí)防(fáng)治疤痕;
9、 二甲(jiǎ)矽油是可用(yòng)於中老年人性生活的無(wú)安全隱患的潤滑劑。
由於(yú)工(gōng)業二甲矽油(yóu)與二甲矽油藥用原輔料在原(yuán)料、生產工藝、生產環境、質量監控(kòng)以(yǐ)及質量標準、以及(jí)雜質成分等方麵存在巨大差(chà)異,因(yīn)而產品質量差異明顯。工(gōng)業二甲矽油中含有多種成(chéng)分複雜、對人體有害的化學物質,而且常規標準沒有相關檢測方(fāng)法(fǎ),因此,建議藥品、醫療器械(xiè)、食(shí)品和化妝品的生(shēng)產企業,使用二甲矽油藥(yào)用級原輔料,以保證此類直接關係到群眾(zhòng)生命健康的(de)產品的安全性。
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